Clodifen

Principal Boală

Clodifenul este un medicament antiinflamator nesteroidic, aplicat topic pentru dureri articulare și musculare.
Diclofenac este un AINS cu un efect pronunțat antiinflamator, analgezic, antiinflamator și antipiretic. Principalul mecanism de acțiune este suprimarea biosintezei prostaglandinelor.
Cu inflamație cauzată de leziuni sau boli reumatismale, Clodifen, un gel de 10 mg / g, reduce durerea, umflarea țesuturilor și scurtează perioada de reînnoire a funcțiilor articulațiilor, ligamentelor, tendoanelor și mușchilor deteriorați. Durerea acută este redusă după ora 1 după aplicarea inițială a instrumentului. Marea majoritate a pacienților au răspuns la Clodifen, un gel de 10 mg / g, după 2 zile de tratament. Depășirea durerii și a afectării funcționale a fost realizată după 4 zile de tratament. Datorită preparatului pe bază de apă pe bază de alcool, acesta asigură și un efect local de anestezie și răcire.
Farmacocinetica.
Cantitatea de diclofenac care este absorbită prin piele este proporțională cu aria aplicării sale și depinde atât de doza totală a preparatului cât și de gradul de hidratare a pielii. După aplicarea locală a 2,5 g de medicament pe o suprafață de piele de 500 cm2, gradul de absorbție a diclofenacului este de aproximativ 6%. Utilizarea unui dressing ocluziv timp de 10:00 duce la o creștere de trei ori a absorbției diclofenacului.
După aplicarea produsului pe pielea articulațiilor mâinii și genunchiului, diclofenacul se găsește în plasma sanguină (unde concentrația maximă este de aproximativ 100 de ori mai mică decât după administrare), în membrana sinovială și în lichidul sinovial. Legarea diclofenacului cu proteine ​​este de 99,7%.
Diclofenacul se acumulează în piele, care servește ca rezervor, de unde apare o eliberare treptată a substanței în țesuturile din apropiere. De acolo, diclofenacul intră preferențial în țesuturi mai profunde, inflamate, cum ar fi articulațiile, unde continuă să acționeze și se determină în concentrații de până la 20 de ori mai mari decât în ​​plasmă.
Diclofenacul este metabolizat prin hidroxilare cu formarea mai multor derivați fenolici, dintre care doi sunt farmacologic activi, dar într-o măsură mult mai mică decât diclofenacul.
Diclofenac și metaboliții săi sunt în principal excretați în urină. Clearance-ul sistemic total al diclofenacului este de 263 ± 56 ml / min, iar timpul de înjumătățire final este de 1-3 ore în medie.
În insuficiența renală sau hepatică, metabolismul și excreția diclofenacului nu se modifică.

Indicatii pentru utilizare:
Clodifen este utilizat pentru tratamentul local al durerii și inflamației articulațiilor, mușchilor, ligamentelor și tendoanelor de origine reumatică sau traumatică.

Mod de utilizare:
Adulți și copii cu vârsta peste 14 ani Clodifen, gel 10 mg / g, se aplică de 3-4 ori pe zi, frecându-se ușor pe piele. Cantitatea de medicament utilizată depinde de mărimea zonei afectate (de exemplu, 2-4 g, în mărime corespunde mărimii unei cireșe sau nuc, suficientă pentru a se aplica pe o suprafață de 400-800 cm2).
După aplicarea medicamentului, este necesară spălarea mâinilor, cu excepția situațiilor în care această zonă trebuie tratată.
Durata terapiei depinde de natura bolii și de eficacitatea tratamentului.
Medicamentul nu trebuie utilizat timp de mai mult de 14 zile la rând.

Efecte secundare:
Clodifenul, gel 10 mg / g, este de obicei bine tolerat. Reacțiile adverse includ reacții temporare ușoare la nivelul pielii la locul de aplicare. În cazuri rare, pot apărea reacții alergice.
Infecții și invazii. Rare (după dată

  • de utilitate
  • după dată
  • rating descendent
  • ratingul ascendent

Instrucțiuni detaliate cu privire la mijloacele Clodifen în toate formele produse

Clodifen (Clodifen) - un medicament pe bază de diclofenac sodic. Face parte din categoria medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene.

Este un derivat al acidului fenilacetic. Eficacitatea Clodifen se datorează direcției duble a medicamentului - ameliorează durerea și oprește inflamația. Acesta intră rapid în plasma sanguină - în treime de o oră concentrația atinge valoarea maximă. Ingredientul activ este diclofenac sodic.

Concentrația medicamentului în sânna depășește concentrația plasmatică de 4-5 ori, ceea ce face ca medicamentul să fie indispensabil în tratamentul proceselor inflamatorii la nivelul articulațiilor, în special a celor cu sindrom dureros.

8 din 10 cazuri de utilizare a clodifenului se regăsesc în următoarele grupuri de boli:

  • afecțiuni ale articulațiilor asociate cu depunerea acidului uric - guta și pseudogout;
  • dureri musculoscheletale;
  • artrita cu diverse etiologii;
  • boli degenerative-distrofice ale articulațiilor (artrită, spondiloză),
  • reumatism extraarticular.

Medicament destul de utilizat:

  • în tratamentul leziunilor sportive - entorse, dislocări;
  • în chirurgie și traumatologie;
  • neurologie;
  • Oftalmologie.

Colica renală și hepatică sunt îndepărtate efectiv prin administrare intramusculară.

Forme disponibile de eliberare a medicamentului

Principalul ingredient activ al clodifenului, diclofenac sodic, este disponibil în cinci forme de eliberare:

  1. Gel 1% sau 5% pentru uz extern. Tuba 45
  2. Soluție sterilă sub formă de picături pentru ochi 0,1%. Flacon cu picurător 5 ml.
  3. Soluție pentru injecții intramusculare (5 fiole pe 3 ml).
  4. Recipiente rectale. 3 supozitoare într-un blister, 2 blistere într-un ambalaj.
  5. Tablete (Clodifen Neuro). Pe 10 capsule gelatinoase din blister, în ambalaj 3 blistere.

În funcție de forma medicamentului, compoziția excipienților poate varia:

  • forma de gel variază în funcție de concentrația substanței active;
  • pentru supozitoare, se folosește grăsimea solidă;
  • Componente suplimentare pentru picăturile oftalmice sunt acidul boric, tiomersal, propilen glicol, tetraborat de sodiu, hidroxid de sodiu, EDTA disodic, ulei de ricin polietoxilat și apă pentru preparate injectabile.

Acțiune farmacologică și farmacocinetică

Principalele direcții de acțiune ale medicamentului:

  • ameliorarea durerii;
  • ameliorarea procesului inflamator prin inhibarea eliberării de prostaglandine - mediatori ai durerii, febrei, inflamației.

Când se utilizează în tratamentul bolilor articulare, se obține un efect de durată după 1-2 săptămâni de utilizare a medicamentului.

Din prima cerere se remarcă:

  • reducerea umflării articulației;
  • reducerea durerii;
  • restaurarea parțială a gamei de mișcări;
  • eliminând un sentiment de rigiditate după o noapte sau doar o odihnă lungă.

Clodifenul este mai eficient ca agent antiinflamator decât ibuprofenul și acidul acetilsalicilic. Tolerabilitatea comparativ cu indometacinul este de asemenea mai mare.

Mecanismul de acțiune se bazează pe reducerea activității prostaglandin sintazei, care inhibă sinteza prostaglandidelor.

Utilizarea medicamentului sub formă de picături oftalmice reduce activitatea procesului inflamator care a apărut ca urmare a leziunilor sau infecțiilor.

Utilizarea după operațiile pe picăturile ochilor reduce semnificativ miozitatea, scade sinteza prostaglandidelor în lichidul camerei anterioare a ochiului.

Când se administrează forma tabletei Clodifen, medicamentul este complet absorbit din tractul gastro-intestinal. Prezența alimentelor în stomac încetinește viteza de absorbție, dar nu afectează concentrația plasmatică finală.

Principalul metabolism al diclofenacului se bazează pe procesele de hidroxilare și metoxilare. Ca rezultat, se formează izomeri orto, meta sau para ai medicamentului, precum și molecule cu două grupe hidroxil sau grupări hidroxil și metoxil.

Majoritatea acestor produse sunt convertite în conjugați cu glucuronid. Într-o măsură mai mică, metabolismul trece prin reacția de glucoronizare a unei molecule de medicament nemodificate.

Diclofenac metaboliții sunt, de asemenea, substanțe biologic active, dar într-o măsură mult mai mică decât diclofenac în sine. Dar numai două produse metabolice sunt farmacologic active.

60% din doza totală de diclofenac este excretată în urină. Cea mai mare parte a medicamentului vine sub formă de conjugate ale moleculei de sodiu diclofenac neschimbată. Restul medicamentului este eliminat cu bilă.

Domeniul de aplicare în funcție de forma medicamentelor

Clodifen se utilizează în următoarele cazuri:

  1. Durere acută. Cel mai des desemnat sub formă de gel pentru frecarea în zone dureroase. Concentrația gelului utilizat depinde de severitatea bolii și de severitatea simptomelor durerii.
  2. Pentru bolile articulațiilor și coloanei vertebrale - ca mijloc de reducere a inflamației și de reducere a durerii. Reduce pufarea. În cazuri severe, medicul poate prescrie medicamente direct în sacul intra-articular. Injecțiile se utilizează în primele 3-5 zile de tratament.
  3. Bolile reumatice ale țesuturilor moi periarticulare. Gelul este frecat în zona afectată.
  4. Nevralgia. Medicamentul în tratamentul bolilor neurologice este utilizat pentru a reduce durerea în migrenele asociate cu osteochondroza cervicală.
  5. Febră în bolile infecțioase și inflamatorii ale tractului respirator superior.
  6. Colica renală și hepatică.

Contraindicații privind utilizarea medicamentului

În ciuda faptului că medicamentul este utilizat pe scară largă în tratamentul multor boli, este, de asemenea, o mulțime de contraindicații:

  1. Utilizarea medicamentului este contraindicată la copiii cu vârsta sub 18 ani.
  2. Sarcina și alăptarea. Trebuie remarcat că în timpul sarcinii utilizarea medicamentului este absolut contraindicată, iar în trimestrul 3 este pur și simplu interzisă. Utilizarea în primul și al doilea trimestru este posibilă numai cu permisiunea unui medic, când beneficiile medicamentului utilizat depășesc posibilele efecte adverse. În timpul alăptării, medicamentul nu este, de asemenea, recomandat să se aplice, deoarece penetrează ușor în laptele matern.
  3. Prezența reacțiilor alergice la diclofenac sau la alte componente ale medicamentului. Dacă apar iritații sau roșeață a pielii, administrarea medicamentului trebuie întreruptă imediat.
  4. Ulcerul ulcer și ulcerul duodenal.
  5. Afecțiuni intestinale în perioada acută a bolii.

Dacă pacientul are modificări patologice în testele de sânge de origine necunoscută, utilizarea medicamentului trebuie oprită imediat.

Apariția efectelor secundare poate fi influențată de sensibilitatea la acid acetilsalicilic, manifestată sub formă de atacuri de astm bronșic, erupție urticarie sau rinită acută. Dacă apar oricare dintre aceste simptome, întrerupeți utilizarea medicamentului și consultați un medic.

Este inacceptabil să se combine utilizarea Clodifen cu băuturi alcoolice. Combinația de diclofenac și alcool etilic conduce la o inhibare semnificativă a sistemului nervos central, apare o intoxicare ascuțită în organism, ceea ce duce la o lovitură severă a ficatului.

Utilizarea regulată a medicamentului cu alcool poate duce la dezvoltarea cirozei și într-o formă fatală. În plus, alcoolul triplează șansele de efecte secundare de la administrarea medicamentului.

Posibile efecte secundare

Utilizarea produsului poate afecta negativ funcționarea următoarelor sisteme ale corpului uman:

  • tractul gastrointestinal - apariția durerii, greață sau vărsături, flatulență, diaree, în prezența ulcerului peptic - sângerare;
  • sistemul nervos - dureri de cap, rareori amețeli, oboseală, în cazuri extrem de rare există o încălcare a orientării, memoriei, vederii și auzului, se poate dezvolta depresia și iritabilitatea;
  • - erupție cutanată alergică, eczemă, rareori urticarie, există cazuri foarte rare de sindroame Stevens-Jones, Layep, purpura;
  • în cazuri rare, apariția insuficienței renale, a sindromului nefrotic, hematuriei și proteinuriei;
  • creșterea hepatică tranzitorie a transaminazelor hepatice în sânge, rareori hepatită cu sau fără icter;
  • există informații despre apariția trombocitopeniei, leucopeniei;
  • edemul, durerea sau întărirea țesutului la locurile de injectare sunt rareori văzute.

O supradoză a medicamentului este posibilă cu administrarea necontrolată a medicamentului în asociere cu alte medicamente care conțin diclofenac sodic. Simptomele supradozajului:

  • amețeli, dureri de cap;
  • tulburări ale tractului digestiv - durere ascuțită, greață sau vărsături;
  • iritabilitate.

Nu există un antidot specific, astfel încât tratamentul cu supradozaj este simptomatic și sub supraveghere medicală.

Dozaje și regimuri

Instrucțiuni de utilizare Clodifen în funcție de forma de eliberare:

  1. Gel 1% sau 5% pentru uz extern. Aplicați în zona afectată, într-un strat subțire de până la 2-4 grame per aplicație, frecat cu mișcări ușoare. Pe zi se poate aplica de 2-4 ori. Durata cursului de până la 14 zile. Gelul Claudifen nu se aplică pe pielea afectată.
  2. Picături pentru ochi. Schema este utilizată de către medic. Trebuie menționat faptul că picăturile sunt utilizate numai pentru instilarea în camera anterioară a ochiului. Când pacientul folosește lentilele - acestea trebuie îndepărtate.
  3. Soluție pentru injecții intramusculare. Pentru ameliorarea condițiilor acute, 75 mg de medicament este injectat intramuscular o dată. Schema suplimentară - o injecție timp de 2-3 zile înainte de stabilizare. Pentru a consolida efectul după injectare, medicul poate prescrie un gel.
  4. Recipiente rectale. 1 supozitor în rect, de preferință după golirea intestinului. Durata de recepție - nu mai mult de 10 zile.
  5. Tablete (Clodifen Neuro). Luați înăuntru în timpul meselor. Capsulele trebuie administrate cu cel puțin 0,5 sticlă de apă fără mestecare. La începutul tratamentului, 1 capsulă este prescris de 3 ori pe zi, pentru a menține efectul terapiei, 1 capsulă de 1-2 ori pe zi.

Opinia medicilor și a pacienților cu privire la medicament

Am descoperit în revistele reale cu privire la drogul Clodifen, atât de la medici, cât și de la oamenii obișnuiți, și de a trage concluzii pentru dumneavoastră.

Cel mai recent, a crescut fără succes copilul și "rupt" înapoi. Câteva zile dureau foarte mult, uneori nu se putea întoarce deloc. Farmacia recomandă încercarea gelului Clodifen 1%. A scos coapsele din ziua a treia. Aproape am observat imediat că nu mai există durere și aș putea să mă aplec / să mă întorc în mod normal. Acum gelul sa stabilit în trusa noastră de prim ajutor - un instrument foarte bun.

Yulya Sokolova, Krasnoyarsk

Oleg Ivanovici, Moscova

Zemtsova Natalia, Novoaltaisk

Morozova Galina Nikolaevna, Ekaterinburg

Pacienții recomandă

Top 5 cele mai importante sfaturi care pot fi trase din recenziile pacienților care au luat sau primesc Clodifen:

  1. Consultați întotdeauna perioada de valabilitate a medicamentului. Gelul remanent nu poate fi folosit - puteți suferi în serios! Ei bine, doza din tuburi este diferită, puteți lua un volum mic al tubului.
  2. Nu utilizați comprimate pentru probleme de stomac. Medicamentul este destul de iritant pentru mucoasa gastrică, iar ulcerul peptic poate provoca sângerări. Cel mai bine este să luați pastile cu mese.
  3. Diclofenacul și metaboliții săi intră în laptele matern. Prin urmare, acest medicament nu este pentru mamele care alăptează!
  4. După utilizarea gelului, asigurați-vă că vă spălați mâinile cu apă și săpun. Și feriți-vă de obținerea medicamentului în ochi.
  5. Este deosebit de important să se asigure că medicamentul nu este utilizat împreună cu alte medicamente pe bază de diclofenac sodic. În caz contrar, este ușor să calculați greșit cu doza și să depășiți rata zilnică permisă de 150 mg.

Dezavantaje și avantaje ale medicamentului

Majoritatea pacienților notează următoarele beneficii ale medicației:

  • preț scăzut în comparație cu colegii;
  • eficacitatea ridicată a medicamentului în tratamentul artritei, bursitei și a altor boli ale sistemului musculoscheletal;
  • ușor de aplicat, practic inodor;
  • durerea se oprește după prima utilizare.

Printre deficiențele se remarcă faptul că, în cazuri rare, Clodifen provoacă alergii, uneori nu ajută.

Cumpărați medicamente și analogii lor

Termenul de valabilitate al medicamentului este de trei ani. Producătorul recomandă păstrarea medicamentului la o temperatură care nu depășește 25 de grade Celsius, în locuri inaccesibile copiilor.

În farmacii, medicamentul este vândut fără prescripție medicală.

Majoritatea analogilor Clodifen sunt oferte de la producători străini. Cele mai frecvente:

Un omolog mai ieftin este unguent Diclofenac de la producătorii ruși și ucraineni.

Instrucțiuni și descrieri

Instrucțiuni și descrieri, Clodifen amp. 75mg 3ml N5

Clodifen - soluția de injectare se utilizează în cazurile de sindroame dureroase acute și severe pentru:
- Poliartrita acută de diverse genesis (inclusiv gută);
- Artrită cronică, în special pentru artrita reumatoidă (poliartrita cronică);
- Spondilita anchilozantă (boala Bechterew) și alte boli reumatice inflamatorii ale coloanei vertebrale;
- Artroza și spondiloartroza (inflamație în bolile degenerative ale articulațiilor și coloanei vertebrale);
- Afecțiuni sau inflamații dureroase după leziuni sau operații;
- Colici renale și hepatice;
- Dismenoree, boli inflamatorii ale organelor pelvine.

- cu o sensibilitate cunoscută crescută la substanța activă - diclofenac sau alte AINS;
- cu tulburări inexplicabile ale sistemului hematopoietic;
- cu ulcere gastrice și / sau intestinale;
- în timpul sarcinii în ultimul trimestru, la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
Utilizarea clodifenului este posibilă numai sub supraveghere medicală strictă după o evaluare aprofundată a raportului "beneficiu / risc" în următoarele condiții:
- porfiria indusă;
- lupus eritematos sistemic și colagenoză mixtă;
- I și II trimestre de sarcină și perioada de lactație.
Este necesară o supraveghere medicală deosebit de atentă:
- cu boli ale tractului gastrointestinal și / sau ulcere inflamatorii ale tractului gastrointestinal (colită ulceroasă, boala Crohn) în istorie;
- la pacienții cu leziuni renale;
- cu tensiune arterială crescută și / sau insuficiență cardiacă;
- la pacienții cu vârstă înaintată;
- imediat după o intervenție chirurgicală severă.
Cu mare grijă și numai cu control medical direct, puteți utiliza Clodifen la pacienții cu astm, rinită alergică ("fân"), polipi mucoși nazali, precum și în boli respiratorii cronice obstructive și infecții cronice ale tractului respirator, la pacienții cu hipersensibilitate la AINS datorită riscului unui atac de astm, angioedem sau urticarie.

Efectele secundare rezultate depind de sensibilitatea individuală, de magnitudinea dozei aplicate și de durata tratamentului.
Gastro-intestinale: cea mai frecventă greață, vărsături, diaree, inclusiv, cu sângerări minore în tractul gastro-intestinal.
Rar, poate exista o lipsă de pofta de mâncare, crampe abdominale, senzație de plinătăți, care poate fi însoțită de ulcerații în tractul gastro-intestinal, care, în cazuri rare, conduc la apariția sângelui în scaun.
Sistemul nervos central: uneori pot aparea dureri de cap, tulburari de somn, oboseala, iritabilitate, iritabilitate, ameteli.
Piele: Uneori pot apărea mancarimi, erupții cutanate, urticarie. Reacțiile adverse locale (senzație de arsură) pot fi observate uneori la locurile de injectare.
Rinichi: În unele cazuri s-au observat disfuncții renale, proteinurie, hematurie și leziuni renale (nefrită interstițială, sindrom nefrotic). Prin urmare, este necesară monitorizarea regulată a funcției renale.
Ficat: Uneori există o creștere a nivelului seric al transaminazelor. În cazul utilizării prelungite, se recomandă efectuarea unei monitorizări periodice a funcției hepatice.
Sânge: În cazuri rare, s-au observat încălcări ale formării sângelui (anemie, leucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie). Diclofenac inhibă agregarea plachetară. Prin urmare, pacienții cu tulburări de sângerare necesită o monitorizare constantă.
Sistemul imunitar: Reacțiile de hipersensibilitate la diclofenac pot fi observate sub formă de umflare a feței, umflare a limbii, laringe, dificultăți de respirație; bătăile inimii, creșterea tensiunii arteriale.

Simptome: Imaginea clinică este determinată de tulburări ale sistemului nervos central (dureri de cap, amețeli, iritabilitate, hiperventilație cu creșterea convulsivității la copii, convulsii mioclonice) și tulburări ale tractului gastro-intestinal (dureri abdominale, greață, vărsături). Se poate produce sângerare în tractul gastro-intestinal și / sau afecțiuni hepatice și renale anormale.
Tratament: Nu există un antidot specific. În caz de supradozaj, este necesar un tratament medical intensiv. Când primiți diclofenac în interiorul vomei, prescrieți antiacide și cărbune activat. Tratamentul medicamentos este simptomatic.

INTERACȚIUNEA CU ALTE MEDICAMENTE:

Utilizarea simultană a Clodifen și:
- digoxina, fenitoina sau preparatele pe bază de litiu pot scădea concentrațiile plasmatice ale acestor medicamente;
- diureticele și medicamentele antihipertensive pot reduce efectul acestor medicamente;
- diureticele care economisesc potasiul pot dezvolta hiperkaliemie;
- alte AINS sau glucocorticoizi cresc riscul de efecte secundare din tractul gastro-intestinal;
- acid acetilsalicilic scade nivelul concentrațiilor de diclofenac din sânge;
- ciclosporina poate crește efectele toxice ale acesteia din urmă asupra rinichilor;
- agenții antidiabetici pot dezvolta hipo și hiperglicemia. Cu această combinație de mijloace, este necesar să se controleze nivelul de zahăr din sânge;
- metotrexatul cu 24 ore înainte și după administrarea acestuia poate crește concentrația de metotrexat și poate crește efectul său toxic;
- anticoagulantele necesită o monitorizare regulată a coagulării sângelui.

Datorită faptului că utilizarea clodifenului în doze mari poate provoca astfel de reacții adverse precum amețeli și oboseală, în unele cazuri, capacitatea de a conduce o mașină este afectată. Aceste fenomene sunt amplificate în timp ce consumați alcool.

MODUL DE ADMINISTRARE ȘI DOZE:

Doza și durata tratamentului sunt determinate de medicul curant, în funcție de caracteristicile cursului bolii și de severitatea afecțiunii.
Soluția de clodifen pentru injectare intramusculară este utilizată de obicei la începutul tratamentului o singură dată în doză de 75 mg (1 fiolă) sau până la 150 mg (2 fiole) pe zi numai pentru adulți și numai în acele cazuri când este necesar să se obțină un efect terapeutic deosebit de rapid. De obicei, injecțiile cu Clodifen sunt prescrise timp de 1-5 zile. Dacă este necesar să se continue terapia, aceștia trec la administrarea de pilule. Intrările intramusculare pot fi combinate cu utilizarea medicamentului oral sau rectal, în timp ce doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 150 mg.

Soluție de clodifen

Clodifen conține diclofenac sodic - o substanță non-steroidă care are un efect pronunțat antiinflamator, analgezic și antipiretic. Principalul mecanism de acțiune se datorează inhibării biosintezei prostaglandinelor. Este simplu.

Soluția Clodifen de preț în farmacie

Analog Clodifen Solution

Instrucțiuni de utilizare

Forma de eliberare și compoziția

Soluție injectabilă în fiole de sticlă galbenă de 3 ml.
5 fiole într-un ambalaj cu blistere.
1 banda blister cu un prospect in cutie de carton.

INGREDIENTE:
1 fiolă de medicament conține
Substanța activă: Diclofenac sodic 75 mg.
Excipienți: propilenglicol, metabisulfit de sodiu, alcool benzilic, manitol, hidroxid de sodiu, acid clorhidric, apă pentru preparate injectabile.
Descriere: soluție transparentă de culoare galben deschis.

Acțiune farmacologică

Clodifen conține diclofenac sodic - o substanță non-steroidă care are un efect pronunțat antiinflamator, analgezic și antipiretic. Principalul mecanism de acțiune se datorează inhibării biosintezei prostaglandinelor. Prostaglandinele joacă un rol important în geneza inflamației, durerii și febrei.

La bolile reumatismale, proprietățile antiinflamatorii și analgezice ale clodifenului oferă un efect clinic caracterizat printr-o scădere semnificativă a severității simptomelor și a reclamațiilor, cum ar fi durerea în repaus și în timpul mișcării, rigiditatea dimineața, umflarea articulațiilor și îmbunătățirea funcției articulare.

In vitro, diclofenac sodic în concentrații echivalente cu cele obținute în tratamentul pacienților nu inhibă biosinteza proteoglicanelor cartilaginoase. În evenimentele inflamatorii post-traumatice și postoperatorii, Clodifen ameliorează rapid durerea (atât spontană, cât și cea care apare în timpul mișcării) și reduce edemul inflamator.

Studiile clinice efectuate au evidențiat un efect analgezic semnificativ al medicamentului în sindromul de durere moderată și severă de origine non-reumatică. Studiile clinice au făcut de asemenea posibil să se stabilească faptul că Clodifen este capabil să elimine durerea și să reducă severitatea pierderii de sânge în dismenoreea primară.

Farmacocinetica

Timpul până la atingerea concentrației maxime în plasma sanguină după injectarea intramusculară este de 20 de minute. Concentrația substanței active în plasmă depinde în mod liniar de dimensiunea dozei aplicate.

ASC după administrarea intramusculară sau intravenoasă este de aproximativ două ori mai mare decât după administrarea orală sau rectală, deoarece această cale evită metabolismul în timpul primului trecere prin ficat.

99,7% din diclofenac se leagă de proteinele plasmatice, în principal albumina (99,4%).

Diclofenacul penetrează fluidul sinovial, unde concentrația maximă este stabilită la 2-4 ore după atingerea valorii maxime în plasma sanguină. Timpul de înjumătățire preconizat al fluidului sinovial este de 3-6 ore. Două ore după atingerea concentrației plasmatice maxime, nivelurile substanței active sunt mai mari în lichidul sinovial decât în ​​plasmă și rămân astfel de până la 12 ore.

Diclofenac biotransformarea apare parțial prin glucuronizarea moleculei părinte, dar în principal datorită hidroxilării și metoxilației simple și multiple, ceea ce duce la formarea mai multor metaboliți fenolici (3'-hidroxi-, 4'-hidroxi-, 5'-hidroxi-, dihidroxi și 3'-hidroxi-4'-metoxi-diclofenac), majoritatea fiind convertite în conjugați cu glucuronid. Doi dintre acești metaboliți fenolici sunt activi din punct de vedere biologic, dar mai puțin decât diclofenacul.

Clearance-ul sistemic total al diclofenacului din plasma sanguină este de 263 ± 56 ml / min. Timpul de înjumătățire terminal al plasmei este de 1-2 ore. Patru metaboliți, inclusiv doi activi, au, de asemenea, un timp de înjumătățire plasmatică scurt. Aproximativ 60% din doza administrată de medicament este excretată în urină sub formă de conjugate glucuronidice ale moleculei de bază și a metaboliților, majoritatea fiind convertite și în conjugați cu glucuronid. Mai puțin de 1% este excretat ca un compus nemodificat, restul este excretat ca metaboliți cu bilă.

La pacienții cu hepatită cronică sau ciroză hepatică necompensată, cinetica și metabolizarea diclofenacului sunt aceleași ca și la pacienții fără boală hepatică.

mărturie

- boli degenerative inflamatorii ale coloanei vertebrale și ale articulațiilor (artrita reumatoidă, spondilita anchilozantă - spondilita anchilozantă, spondiloartrita,

- durere la nivelul coloanei vertebrale;

- boli reumatismale ale țesuturilor moi periarticulare;

- artrita acută gută;

- dysmenoreea primară, adnexita, perimetrita;

- febră în bolile infecțioase și inflamatorii ale tractului respirator superior;

- dureri sau inflamații după leziuni sau operații;

- colici renale și biliari.

Când se administrează sub formă de perfuzie intravenoasă, medicamentul este destinat tratamentului sau prevenirii durerii postoperatorii.

Schema de dozare

Doza și durata tratamentului sunt stabilite de către medicul curant, luând în considerare caracteristicile și gravitatea cursului bolii.

Fiecare flacon este destinat exclusiv unei singure utilizări. Soluția trebuie utilizată imediat după deschiderea fiolei. Conținutul oricărui flacon neutilizat trebuie eliminat.

Doza obișnuită este de 75 mg pe zi (1 fiolă) prin injectare profundă în cadranul exterior superior al mușchiului gluteus. În cazurile severe (de exemplu, colic), doza zilnică poate fi crescută la 2 injecții de 75 mg, între care trebuie observat un interval de câteva ore (1 injecție în fiecare fesă).

Alternativ, o fiolă de 75 mg poate fi combinată cu alte forme de dozare medicamentoase (de exemplu tablete, supozitoare) la o doză zilnică maximă totală de 150 mg. În cazul unui atac de migrenă, experiența clinică este limitată la cazurile de utilizare inițială a 75 mg (1 fiolă) de medicament. Doza, dacă este necesar, se administrează imediat după aplicarea supozitoarelor în 100 mg. Doza zilnică totală nu trebuie să depășească 175 mg în ziua 1.

Injecția cu clodifen nu trebuie administrată sub formă de injecție intravenoasă cu bolus.

Imediat înainte de începerea perfuziei intravenoase, în funcție de durata necesară, medicamentul trebuie diluat în 100-500 ml de soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de dextroză 5% tamponată cu soluție injectabilă de bicarbonat de sodiu (0,5 ml soluție de 8,4% sau 1 ml de 4,2% sau volumul adecvat dintr-o concentrație diferită) luată din recipientul care tocmai a fost deschis; Adăugați la această soluție conținutul unui flacon de Clodifen. Pot fi utilizate numai soluții clare. Dacă în soluție există cristale sau sedimente, nu se poate utiliza pentru perfuzie.

Sunt recomandate două scheme de dozare alternative de soluție de injectare Clodifen. Pentru tratamentul durerii postoperatorii moderate și severe, 75 mg trebuie administrată continuu, de la 30 de minute la 2 ore. Dacă este necesar, tratamentul poate fi repetat după câteva ore, dar doza nu trebuie să depășească 150 mg în decursul oricărei perioade de 24 de ore.

Pentru prevenirea durerii postoperatorii, după 15 minute-1 oră după intervenția chirurgicală, trebuie administrată o doză de încărcare de 25-50 mg, după care trebuie aplicată o perfuzie continuă de aproximativ 5 mg / oră până la doza zilnică maximă de 150 mg.

Efecte secundare

Efectele secundare depind de sensibilitatea individuală, de amploarea dozei și de durata tratamentului.

Din partea tractului gastro-intestinal: greață, vărsături, diaree uneori pot fi observate, rareori - lipsa poftei de mâncare, crampe abdominale, senzația de plinătate în stomac, dezvoltarea ulcerului în tractul gastrointestinal, ceea ce duce, în unele cazuri, la apariția sângelui în scaun.

Din partea sistemului nervos central: uneori pot fi dureri de cap, amețeli, rareori - tulburări de somn, excitabilitate.

Reacții dermatologice: uneori sunt observate mâncărimi, erupții cutanate, urticarie; poate apărea o injecție locală la locurile de injectare (senzație de arsură).

Din rinichi: în unele cazuri s-au observat disfuncții renale, proteinurie, hematurie și leziuni renale (nefrită interstițială, sindrom nefrotic), prin urmare este necesară monitorizarea regulată a funcției renale.

Din partea ficatului: uneori există o creștere a nivelului seric al transaminazelor. În cazul utilizării prelungite, se recomandă efectuarea unei monitorizări periodice a funcției hepatice.

Din partea sistemului hematopoietic: în cazuri rare, s-au observat anemie, leucopenie, agranulocitoză și trombocitopenie.

Tulburări ale sistemului imunitar: rareori - hipersensibilitate, reacții anafilactice și pseudo-anafilactice (inclusiv hipotensiune și șoc); foarte rar - angioedem (inclusiv umflarea feței).

Altele: foarte rar - bătăi rapide ale inimii, dureri în piept, hipertensiune arterială, tulburări de vedere.

Contraindicații

- hipersensibilitate la diclofenac sau la orice alte componente ale medicamentului;

- ulcer gastric și ulcer duodenal;

- risc crescut de sângerare postoperatorie, hipocoagularea sângelui, hemostază afectată, tulburări hematopoietice sau sângerări cerebrovasculare;

- tratamentul durerii postoperatorii după intervenția chirurgicală by-pass coronarian;

- Trimestrul III al sarcinii;

- copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani.

În timpul sarcinii și alimentației

În trimestrele I și II ale sarcinii, medicamentul Clodifen poate fi prescris numai atunci când beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt, numai la doza eficientă minimă, durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil. Ca și alte AINS, medicamentul este contraindicat în ultimul trimestru de sarcină (este posibilă inhibarea contractilității uterine și închiderea prematură a canalului arterial în făt).

Ca și în cazul altor AINS, diclofenacul trece în laptele matern în cantități mici. La momentul tratamentului cu medicamentul trebuie să întrerupă alăptarea.

Utilizarea la copii
Instrucțiuni speciale

Utilizarea clodifenului este posibilă numai sub supraveghere medicală strictă în următoarele condiții:

- Trimestre I și II de sarcină;

- perioada de alăptare.

Este necesară o supraveghere medicală atentă:

- cu boli ale tractului gastrointestinal și / sau ulcere inflamatorii ale tractului gastrointestinal (colită ulceroasă, boala Crohn) în istorie;

- la pacienții cu leziuni renale;

- cu insuficiență hepatică severă;

- cu tensiune arterială crescută și / sau insuficiență cardiacă;

- la pacienții vârstnici;

- imediat după o intervenție chirurgicală severă.

Cu mare atenție, puteți utiliza Clodifen la pacienții cu astm, nas curbat alergic ("fân"), polipi ai mucoasei nazale, precum și la pacienții cu hipersensibilitate la AINS datorită riscului unui atac de astm, angioedem sau urticarie.

Datorită faptului că utilizarea unor doze mari de Clodifen poate produce efecte secundare precum amețeli și oboseală, în unele cazuri, capacitatea de a conduce o mașină este afectată. Aceste fenomene sunt agravate de consumul de alcool.

supradoză

O imagine clinică tipică a efectelor supradozajului cu diclofenac este absentă. Supradozajul poate provoca simptome precum vărsături, sângerări gastrointestinale, diaree, amețeli, tinitus sau crampe. În caz de otrăvire severă, sunt posibile insuficiență renală acută și leziuni hepatice.

Tratament: terapia simptomatică care vizează eliminarea unor astfel de complicații cum ar fi hipotensiunea, insuficiența renală, convulsii, tulburări gastro-intestinale și depresie respiratorie.

Interacțiuni medicamentoase

Utilizarea simultană a Clodifen și:

- digoxina, fenitoina sau preparatele de litiu pot crește concentrația acestor medicamente în plasmă;

- diureticele și antihipertensivele pot slăbi efectul lor;

- diureticele care economisesc potasiul pot dezvolta hiperkaliemie;

- alte AINS sau glucocorticoizi cresc riscul de efecte secundare din tractul gastro-intestinal;

- acid acetilsalicilic scade concentrația de diclofenac din sânge;

- ciclosporina poate crește efectele toxice ale acesteia din urmă asupra rinichilor;

- agenții antidiabetici pot dezvolta hipo și hiperglicemia; la asta

combinațiile de medicamente trebuie să controleze nivelul zahărului din sânge;

- anticoagulantele necesită o monitorizare regulată a coagulării sângelui.

Cu utilizarea metotrexatului în decurs de 24 de ore înainte sau după administrarea clodifenului, este posibilă creșterea concentrației de metotrexat și creșterea efectului său toxic.

Termeni și condiții de depozitare

Depozitați la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!

TERMEN DE VIAȚĂ:
3 ani de la data producerii.
Nu aplicați după data de expirare.

Soluții Clodifen

Clienții care au cumpărat acest produs au, de asemenea, căutări

Soluție CLODIFEN pentru preparate injectabile

rr d / in. 25 mg / ml amp. 3 ml, nr. 5

1 ml din p-ra pentru injecție conține diclofenac sodic 25 mg;
1 fiolă (3 ml) din p-ra pentru injectare conține Diclofenac de sodiu 75 mg.
Alte ingrediente: propilenglicol, metabisulfit de sodiu (E223), alcool benzilic; manitol (E421) hidroxid de sodiu sau acid clorhidric diluat, apă pentru preparate injectabile.

№ UA / 16930/01/01 de la 09/07/2018 până la 09/07/2023 Conform rețetei

farmacodinamie. Ingredientul activ al medicamentului diclofenac este un agent nesteroidian cu proprietăți pronunțate anestezice / antiinflamatorii. Este un inhibitor al prostaglandinelor sintetazei (COX). Diclofenacul sodic in vitro, la concentrații echivalente cu cele obținute la om, nu inhibă biosinteza proteoglicanilor în țesutul cartilajului.

Dacă medicamentul este utilizat simultan cu opioide pentru ameliorarea durerii postoperatorii, nevoia de opiacee este redusă semnificativ.

Farmacocinetica. Absorbție. După administrarea diclofenacului de 75 mg prin injectare i / m, absorbția începe imediat și media Cmax în plasma sanguină, egală cu aproximativ 2,558 ± 0,968 pg / ml (2,5 pg / ml = 8 pmol / l), este atinsă în aproximativ 20 de minute. Cantitatea de absorbție este linear proporțională cu doza.

Dacă se administrează 75 mg diclofenac prin perfuzie timp de 2 ore, media Cmax în plasmă este de aproximativ 1,875 ± 0,436 μg / ml (1,9 μg / ml = 5,9 pmol / l). O perfuzie mai scurta cauzeaza un C mai maremax în plasmă, în timp ce perfuziile mai lungi determină un platou de concentrație proporțional cu viteza de perfuzare după 3-4 ore. Spre deosebire de rezultatele corespunzătoare atunci când se administrează pe cale orală, când se utilizează ca supozitor sau intramuscular, concentrația plasmatică este rapidă scade imediat după atingerea nivelurilor maxime.

Biodisponibilității. ASC după administrarea i / m sau i / v este de aproximativ 2 ori mai mare decât după administrarea orală sau administrarea rectală, deoarece această cale evită efectul primei treceri prin ficat.

Distribuție. Aproximativ 99,7% din diclofenac se leagă de proteine, în principal de albumină (99,4%).

Diclofenac intră în lichidul sinovial unde Cmax determinată în 2-4 ore după atingerea lui Cmax în plasma sanguină. Așteptat t½ din lichidul sinovial este de 3-6 ore 2 ore după ce a ajuns la Cmax în plasma sanguină, concentrația de diclofenac în lichidul sinovial depășește această valoare în plasma sanguină și rămâne mai mare în perioada de până la 12 ore.

Diclofenacul a fost determinat la o concentrație scăzută (100 ng / ml) în laptele matern la o femeie mamă. Cantitatea estimată de medicament care intră în corpul sugarului cu lapte matern este echivalentă cu 0,03 mg / kg și zi.

Metabolism. Diclofenacul are loc în ficat parțial prin glucuronizarea moleculei intacte, dar în principal prin hidroxilare și metoxilare unice și multiple, ceea ce conduce la formarea mai multor metaboliți fenolici, majoritatea fiind transformați în conjugați cu glucuronid. Doi dintre acești metaboliți fenolici sunt activi din punct de vedere biologic, dar efectul acestora este exprimat semnificativ mai mic decât cel al diclofenacului.

Retragere. Clearance-ul sistemic total al diclofenacului din plasmă este de 263 ± 56 ml / min (media ± SD). Terminalul T½ 1-2 ore de plasmă din sânge. 4 metaboliți, dintre care 2 active, au un T scurt½ - 1-3 ore Aproximativ 60% din doza administrată este excretată în urină sub formă de conjugate ale moleculei intacte cu acid glucuronic și ca metaboliți, majoritatea fiind convertiți în conjugați cu glucuronid. Mai puțin de 1% este excretat ca substanță nemodificată. Restul dozei se excretă în bilă de intestine ca metaboliți.

Categorii speciale de pacienți

Pacienți vârstnici. Nu au existat diferențe între absorbție, metabolism sau excreție în funcție de vârsta pacientului.

Pacienți cu insuficiență renală. La pacienții cu funcție renală afectată, cu regimul de administrare obișnuit, nu se așteaptă acumularea de substanță activă nemodificată, bazată pe cinetica diclofenacului după o singură utilizare. Cu clearance-ul creatininei

medicamentul pentru / m destinat tratamentului:

  • forme inflamatorii și degenerative de reumatism, artrită reumatoidă, spondilită anchilozantă, osteoartrită, spondilită, sindrom de durere vertebrală, reumatism extraarticular;
  • atacuri acute de guta;
  • colici renale și hepatice;
  • durere și umflături după leziuni și operații;
  • atacuri severe de migrena.

Când se administrează sub formă de perfuzie intravenoasă, medicamentul este destinat tratamentului sau prevenirii durerii postoperatorii.

medicamentul trebuie utilizat în cele mai mici doze eficiente într-o perioadă scurtă, luând în considerare obiectivele tratamentului la fiecare pacient.

Adulți. Medicamentul este utilizat timp de cel mult 2 zile. Dacă este necesar, tratamentul poate fi continuat cu tablete sau supozitoare care conțin diclofenac.

V / m introducere. Pentru a preveni deteriorarea nervilor sau a altor țesuturi la locul injectării, trebuie respectate anumite reguli, deoarece astfel de leziuni pot duce la slăbiciune musculară, paralizie musculară și parestezii.

Medicamentul trebuie injectat prin injecție profundă în cadranul exterior superior al mușchiului gluteus maximus folosind tehnica aseptică. Doza uzuală este de 75 mg (1 fiolă) o dată pe zi. În cazuri severe (cum ar fi colica), doza zilnică poate fi crescută la 2 injecții de 75 mg, între care se observă un interval de câteva ore (1 injecție în fiecare fesă).

Alternativ, 75 mg p-ra pentru injectare, puteți utiliza o combinație cu alte forme de dozare ale diclofenacului (de exemplu tablete sau supozitoare) până la o doză totală maximă de 150 mg pe zi.

Atacuri grave de migrenă.

În condițiile unui atac de migrenă, experiența clinică este limitată la cazurile cu administrarea inițială de fiola de 75 mg. Dacă este posibil, doza se administrează direct după aplicarea supozitoarelor 100 mg în aceeași zi (dacă este necesar). Doza zilnică totală nu trebuie să depășească 175 mg în prima zi.

Nu există date disponibile privind utilizarea diclofenacului pentru tratarea atacurilor de migrenă pentru mai mult de o zi.

În / în introducere. Medicamentul trebuie utilizat ca perfuzie intravenoasă. Imediat înainte de începerea perfuziei, conținutul fiolei trebuie diluat în 100-500 ml de clorură de sodiu 0,9% p-ra sau glucoză 5% p-ra. Este necesar să se efectueze tamponarea ambelor soluții cu soluție de bicarbonat de sodiu (0,5 ml soluție de 8,4% sau 1 ml de 4,2%).

Este necesar să se aplice numai r-ry transparentă.

Medicamentul nu trebuie administrat sub formă de injecție cu bolus.

Recomandări alternative de dozare a dozelor de medicamente:

  • pentru tratamentul durerii postoperatorii moderate și severe, 75 mg trebuie administrată continuu de la 30 de minute la 2 ore; Dacă este necesar, tratamentul poate fi repetat după 4-6 ore, dar doza nu trebuie să depășească 150 mg pe zi;
  • pentru prevenirea durerii postoperatorii, după 15 min - 1 h după intervenție chirurgicală, trebuie administrată o doză de încărcare de 25-50 mg, după care este necesară aplicarea unei perfuzii continue la o viteză de injectare de aproximativ 5 mg / h la o doză zilnică maximă de 150 mg.

Categorii speciale de pacienți

Pacienți vârstnici. Deși farmacocinetica diclofenacului nu este redusă la nici un grad semnificativ din punct de vedere clinic la pacienții vârstnici, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) trebuie utilizate cu prudență la acești pacienți, care au în general mai multe șanse de a dezvolta reacții adverse. În special, la pacienții vârstnici debilitate sau la pacienții cu un indice de masă corporală scăzută, se recomandă utilizarea celei mai scăzute doze eficiente; pacienții trebuie de asemenea examinați pentru hemoragie gastrointestinală în tratamentul AINS. Doza zilnică maximă recomandată este de 150 mg.

  • hipersensibilitate la substanța activă, metabisulfit de sodiu sau alte componente ale medicamentului;
  • prezența sângerărilor sau perforațiilor tractului gastro-intestinal în istorie asociate cu tratamentul anterior cu AINS;
  • o formă activă de ulcer / hemoragie sau antecedente de recurență ulceroasă / sângerare (≥2 episoade individuale de ulcer diagnosticat sau sângerare);
  • pacienții la care utilizarea acidului acetilsalicilic sau a altor AINS provoacă atacuri de astm, angioedem, urticarie sau rinită acută;
  • boala intestinului inflamator (de exemplu boala Crohn sau colita ulcerativa);
  • insuficiență hepatică;
  • insuficiență renală (clearance-ul creatininei 2);
  • insuficiență cardiacă congestivă (clasa funcțională NYHA clasa II - IV);
  • Boala arterială coronariană la pacienți cu angină pectorală, infarct miocardic;
  • boli cerebrovasculare la pacienții cu accident vascular cerebral sau episoade de atacuri ischemice tranzitorii în istorie;
  • boală arterială periferică;
  • risc crescut de sângerare postoperatorie, coagularea sângelui, hemostază afectată, hematopoieză sau hemoragie cerebrovasculară;
  • tratamentul durerii perioperatorii în timpul intervenției chirurgicale bypass arteriale coronare (sau prin utilizarea unui bypass cardiopulmonar);
  • Trimestrul III al sarcinii;
  • perioada de alăptare
  • vârsta copiilor (până la 18 ani).

Numai pentru aplicații I / W:

  • utilizarea concomitentă a AINS sau a anticoagulantelor (inclusiv doze mici de heparină);
  • antecedente de diateză hemoragică, hemoragie cerebrovasculară confirmată sau suspectată în istorie;
  • intervenții chirurgicale asociate cu un risc crescut de sângerare;
  • prezența BA în istorie;
  • insuficiență renală moderată sau severă (creatinină plasmatică> 160 μmol / l);
  • hipovolemia sau deshidratarea oricărei etiologii.

reacțiile adverse la medicament sunt indicate în frecvență: foarte des (≥1 / 10), adesea (de la ≥1 / 100 la

comună. Efectele secundare ale medicamentului pot fi minimizate prin aplicarea celei mai mici doze eficiente pentru cel mai scurt timp posibil pentru controlul simptomelor.

Utilizarea medicamentului cu AINS sistemice, inclusiv inhibitori selectivi ai COX-2, trebuie evitată din cauza absenței oricărui efect sinergie pozitiv și a posibilei dezvoltări a efectelor secundare suplimentare.

Ca și alte AINS, diclofenacul, datorită proprietăților sale farmacodinamice, poate masca semnele și simptomele unei infecții.

Ca și în cazul altor AINS, diclofenacul, chiar și fără utilizarea anterioară, poate provoca reacții alergice (inclusiv reacții anafilactice / anafilactice).

Metabisulfitul de sodiu în injecția p-re poate determina reacții de hipersensibilitate severă și bronhospasm.

Efectul asupra tractului digestiv. Atunci când se utilizează toate AINS, inclusiv diclofenac, au fost raportate cazuri de sângerare gastrointestinală (vărsături, melenă), ulcerații sau perforații, care pot fi letale și pot fi observate în orice moment în timpul tratamentului cu sau fără simptome de avertizare. în prezența unui istoric al fenomenelor grave din tractul gastro-intestinal. Aceste fenomene au, de obicei, consecințe mai grave la pacienții vârstnici. Dacă pacienții cărora li se administrează diclofenac prezintă sângerări sau ulcerații gastrointestinale, medicamentul trebuie întrerupt.

Ca și în cazul tuturor AINS, inclusiv diclofenac, pacienții trebuie atent monitorizați și trebuie utilizați cu prudență deosebită la pacienții cu simptome sugestive pentru tulburări gastro-intestinale, la pacienții cu ulcere gastrice sau intestinale, sângerări și perforații în istorie. Riscul de sângerare, ulcerație sau perforare gastrointestinală este mai mare la creșterea dozei de AINS, inclusiv diclofenac, precum și la pacienții cu antecedente de ulcere, în special cu complicații precum sângerare sau perforare.

Pacienții vârstnici au o incidență crescută a reacțiilor adverse atunci când utilizează AINS, în special sângerări gastrointestinale și perforații, care pot fi letale.

Pentru a reduce riscul efectelor toxice asupra sistemului digestiv la pacienții cu antecedente de ulcer, în special cu complicații cum ar fi sângerări sau perforații, și la pacienții vârstnici, tratamentul este inițiat și menținut cu doze eficiente minim.

La acești pacienți, precum și la pacienții care necesită utilizarea simultană a medicamentelor care conțin doze scăzute de acid acetilsalicilic sau alte medicamente care pot crește riscul de reacții adverse împotriva sistemului digestiv, trebuie luată în considerare problema terapiei combinate cu medicamente de protecție. (de exemplu, inhibitori ai pompei de protoni sau misoprostol).

Antecedentele de toxicitate gastrointestinală, în special la vârstnici, ar trebui să prezinte orice simptome abdominale neobișnuite (în special sângerări în tractul gastro-intestinal).

Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții care primesc agenți concomitenți care pot crește riscul de ulcere sau sângerări, cum ar fi corticosteroizi sistemici, anticoagulante (de exemplu warfarină), agenți antitrombotici (de exemplu acid acetilsalicilic) sau inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei.

Efectul asupra funcției hepatice. Ca și în cazul altor AINS, inclusiv diclofenac, nivelul uneia sau mai multor enzime hepatice poate crește. În timpul tratamentului medicamentos prelungit, ca măsură de precauție, trebuie efectuată o monitorizare regulată a funcției hepatice. Dacă anomalii ale funcției hepatice persistă sau se înrăutățesc, dacă semnele sau simptomele clinice pot fi asociate cu boală hepatică progresivă sau dacă se observă alte semne (de exemplu, eozinofilie, erupție cutanată tranzitorie), întreruperea tratamentului cu medicamentul.

Cursul bolilor precum hepatita poate trece fără simptome prodromale.

Când se utilizează medicamentul la pacienții cu insuficiență hepatică, este necesar să se monitorizeze cu atenție starea acestor pacienți, deoarece se poate agrava.

Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu porfirie hepatică din cauza posibilei provocări a unui atac.

Impact asupra funcției renale. Utilizarea AINS, inclusiv diclofenac, retenția de lichide și edem au fost raportate. Cu precauție deosebită, medicamentul trebuie utilizat în cazul pacienților cu insuficiență cardiacă sau renală, antecedente de hipertensiune arterială, pacienți vârstnici, pacienți tratați cu diuretice sau medicamente care afectează în mod semnificativ funcția renală și pacienți cu o scădere semnificativă a volumului fluidului extracelular, sau după intervenții chirurgicale grave. În astfel de cazuri, trebuie monitorizată funcția renală.

Terminarea terapiei determină de obicei revenirea la tratamentul anterior.

Impact asupra pielii. Atunci când utilizați AINS, inclusiv diclofenac, a fost extrem de rar să se notifice reacții cutanate grave (unele dintre acestea au fost letale), inclusiv dermatită exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică. Evident, un risc ridicat al acestor reacții apărute la începutul cursului terapiei, în majoritatea cazurilor în timpul primei luni de tratament. La prima apariție a erupțiilor cutanate, a leziunilor mucoasei sau a oricăror alte semne de hipersensibilitate, întrerupeți utilizarea medicamentului.

Efectele cardiovasculare și cerebrovasculare. Utilizarea la pacienții cu factori de risc semnificativi pentru evenimente cardiovasculare (de exemplu, hipertensiune, hiperlipidemie, diabet, fumat) este posibilă numai după o evaluare clinică atentă. Deoarece riscurile cardiovasculare ale diclofenacului pot crește odată cu creșterea dozei și durata tratamentului, acesta trebuie utilizat pentru o perioadă cât mai scurtă posibil și la doza minimă eficientă. Este necesar să se revizuiască periodic nevoia pacientului de a utiliza diclofenac pentru a reduce severitatea simptomelor, precum și pentru a monitoriza răspunsul la terapie.

Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții vârstnici (> 65 ani).

Pacienții cu antecedente de hipertensiune arterială și / sau cu insuficiență cardiacă congestivă ușoară până la moderată trebuie să fie monitorizați și au fost făcute recomandări datorită retenției de lichide și edemului în legătură cu administrarea AINS, inclusiv diclofenac.

Datele din studiile clinice și datele epidemiologice indică faptul că utilizarea diclofenacului, în special la doze mari (150 mg / zi) pentru o perioadă lungă de timp, poate fi asociată cu o ușoară creștere a riscului de evenimente trombotice arteriale (de exemplu, infarct miocardic sau accident vascular cerebral).

Nu se recomandă utilizarea diclofenacului la pacienții cu hipertensiune arterială necontrolată, insuficiență cardiacă congestivă, boală arterială coronariană stabilă, boală arterială periferică și / sau boală cerebrovasculară. Utilizarea medicamentului, dacă este necesar, este posibilă numai după o evaluare aprofundată a raportului risc / beneficiu numai într-o doză de maximum 100 mg / zi. O astfel de evaluare trebuie efectuată înainte de începerea tratamentului pe termen lung al pacienților cu factori de risc pentru evenimente cardiovasculare (de exemplu, hipertensiune arterială, hiperlipidemie, diabet și fumat).

Pacienții trebuie informați în orice moment despre posibilele manifestări grave (dureri în piept, dificultăți de respirație, slăbiciune, tulburări de vorbire). În acest caz, trebuie să consultați imediat un medic.

Efectul asupra parametrilor hematologici. Ca și alte AINS, diclofenacul poate inhiba temporar agregarea plachetară. Atunci când utilizați medicamentul, trebuie să monitorizați cu atenție pacienții cu hemostază afectată, diateză hemoragică sau tulburări hematologice.

În cazul utilizării prelungite a medicamentului, precum alte AINS, se recomandă monitorizarea testelor de sânge.

Utilizarea la pacienții cu astm la anamneză. Pacienții cu astm bronșic, rinită alergică sezonieră, pacienți cu edem al mucoasei nazale (polipi nazali), BPOC sau infecții cronice ale căilor respiratorii (asociate în special cu simptome alergice similare cu rinita) sunt mai predispuse decât alții să reacționeze la AINS, similar cu exacerbarea BA (așa-numita intoleranță la analgezice / astm analgezic), angioedem, urticarie. Prin urmare, acestor pacienți li se recomandă măsuri speciale de precauție (pregătire în caz de urgență). Acest lucru se aplică, de asemenea, pacienților alergici la alte substanțe, cum ar fi reacțiile cutanate, mâncărimea sau urticaria.

Ca și alte medicamente care inhibă activitatea prostaglandinelor sintetazei, diclofenacul sodic și alte AINS pot declanșa dezvoltarea bronhospasmului la pacienții cu astm bronșic sau la pacienții cu astm bronșic în istorie.

Utilizarea la pacienții cu lupus eritematos sistemic și bolile de țesut conjunctiv mixt. La acești pacienți, poate exista un risc crescut de meningită aseptică.

Efectul asupra fertilității la femei. Utilizarea medicamentului poate duce la afectarea fertilității la femei și nu este recomandată femeilor care intenționează să rămână gravide. Pentru femeile care au dificultăți de a concepe sau sunt supuse screeningului pentru infertilitate, trebuie luată în considerare oprirea utilizării medicamentului.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării. Perioada de gestație Inhibarea sintezei prostaglandinelor poate afecta în mod negativ dezvoltarea sarcinii și / sau a embrionului / fătului. Datele din studiile epidemiologice indică un risc crescut de avort spontan și / sau de dezvoltare a defectelor cardiace și a gastroschizării după utilizarea unui inhibitor al sintezei prostaglandinelor la începutul sarcinii. Riscul absolut al defectelor cardiovasculare a crescut de la mai puțin de 1% la 1,5%. Este posibil ca riscul să crească odată cu creșterea dozei și durata tratamentului. La animale, administrarea unui inhibitor al sintezei de prostaglandine duce la o creștere a pierderilor pre- și postimplantării și a mortalității embrionare / fetale. În plus, la animalele care au primit un inhibitor al sintezei prostaglandinilor în timpul organogenezei, a fost înregistrată o frecvență crescută a diferitelor malformații, inclusiv a sistemului cardiovascular.

În trimestrul I și II al sarcinii, medicamentul poate fi utilizat numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt, numai în doza minimă eficientă. Durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil.

Dacă medicamentul este utilizat la femeile care intenționează să rămână gravidă sau în primul trimestru de sarcină, doza de medicament trebuie să fie cât mai mică posibil și durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil.

În timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină, toți inhibitorii sintezei de prostaglandine pot afecta după cum urmează:

  • toxicitatea cardiopulmonară (cu închiderea prematură a ductus arteriosus și hipertensiunea pulmonară);
  • afectarea funcției renale, poate să apară la insuficiența renală și oligohidroamonia;

la mamă și nou-născut, precum și la sfârșitul sarcinii:

  • posibila prelungire a timpului de sangerare; efect antiplachetare, care poate apărea chiar și la doze foarte mici;
  • inhibarea contracțiilor uterine, ceea ce duce la o întârziere sau alungire a travaliului.

În al treilea trimestru de sarcină, utilizarea medicamentului este contraindicată.

Perioada de lactație. Similar altor AINS, diclofenacul trece în laptele matern în cantități mici. Medicamentul nu trebuie utilizat în timpul alăptării.

Impact asupra fertilității. Similar altor AINS, diclofenacul poate afecta fertilitatea unei femei. Medicamentul nu este recomandat femeilor care planifică sarcina. Femeile care au dificultăți la fertilizare sau care au suferit screening pentru infertilitate ar trebui să înceteze să mai utilizeze medicamentul.

Copii. Medicamentul în forma dozată de injectare p-ra este contraindicat la copii.

Abilitatea de a influența rata de reacție atunci când conduceți sau lucrați cu alte mecanisme. Dacă, în timpul tratamentului cu AINS, apare insuficiență vizuală, amețeli, somnolență sau alte tulburări ale sistemului nervos central, trebuie să vă abțineți de la conducere sau de la alte mecanisme

cu utilizare simultană cu alte medicamente, sunt posibile următoarele interacțiuni.

Litiu. Posibila creștere a concentrației de litiu în plasma sanguină. Se recomandă monitorizarea nivelului de litiu în plasma sanguină.

Digoxină. Posibila creștere a concentrației de digoxină în plasma sanguină. Se recomandă monitorizarea nivelului digoxinei în plasma sanguină.

Diuretice și agenți antihipertensivi (de exemplu, blocanți ai receptorilor beta-adrenoreceptori, inhibitori ECA). Poate o scădere a efectului antihipertensiv datorată inhibării sintezei prostaglandinelor vasodilatatoare. Această combinație trebuie utilizată cu prudență, iar pacienții, în special vârstnicii, trebuie atent monitorizați pentru tensiunea arterială. Pacienții trebuie să primească o hidratare suficientă, de asemenea, se recomandă monitorizarea funcției renale după începerea terapiei asociate și în mod regulat după aceasta, în special în ceea ce privește diureticele și inhibitorii ACE, având în vedere riscul crescut de nefrotoxicitate.

Agenți care sunt cunoscuți ca provocând hiperkaliemie (de exemplu, diuretice care economisesc potasiul, ciclosporină, tacrolimus, trimetoprim). Posibila creștere a nivelului de potasiu din plasma sanguină. În cazul utilizării unei astfel de combinații, monitorizarea stării pacientului trebuie efectuată mai des.

Anticoagulante și agenți antitrombotici. Posibil risc crescut de sângerare. Această combinație trebuie utilizată cu prudență. Deși studiile clinice nu indică efectul diclofenacului asupra activității anticoagulante, există unele dovezi ale unui risc crescut de sângerare la pacienții cărora li se administrează diclofenac și anticoagulante în același timp. Prin urmare, pentru a se asigura că nu sunt necesare modificări ale dozei de anticoagulante, este recomandată monitorizarea atentă a stării acestor pacienți. Ca și alte AINS, diclofenacul cu doze mari poate inhiba temporar agregarea plachetară.

Alte AINS (inclusiv inhibitori selectivi ai COX-2). Poate un risc crescut de sângerare și ulcere gastrointestinale. Utilizarea simultană a două sau mai multe AINS ar trebui evitată.

Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei. Utilizarea concomitentă cu AINS poate crește riscul de sângerare a tractului digestiv.

Agenți antidiabetici. Studiile clinice au arătat că diclofenacul poate fi utilizat împreună cu agenții hipoglicemiani orali fără a afecta acțiunea lor clinică. Cu toate acestea, sunt cunoscute cazuri izolate de efecte hipoglicemice și hiperglicemice, care necesită modificări ale dozei de medicamente antidiabetice în timpul tratamentului cu diclofenac. În astfel de condiții, este necesară monitorizarea nivelului de glucoză din sânge, care este o măsură de precauție în terapia asociată. Există, de asemenea, rapoarte separate privind cazurile de acidoză metabolică cu utilizare simultană cu diclofenac, în special la pacienții cu insuficiență renală deja existentă.

Metotrexatul. Inhibarea posibilă a clearance-ului metotrexatului la tubulii renale, ceea ce duce la o creștere a nivelului de metotrexat. Când se utilizează AINS, inclusiv diclofenac, cu mai puțin de 24 de ore înainte de tratamentul cu metotrexat, se recomandă să aveți grijă, deoarece concentrația de metotrexat în plasma sanguină poate crește și toxicitatea acestei substanțe poate crește. Cazuri de toxicitate severă au fost înregistrate atunci când metotrexatul și AINS, inclusiv diclofenacul, au fost administrate la intervale de 24 ore. Această interacțiune este mediată de acumularea de metotrexat ca urmare a excreției renale afectate în prezența AINS.

Ciclosporina. Ciclosporina poate crește nefrotoxicitatea datorită efectului asupra prostaglandinelor rinichilor. În acest sens, trebuie utilizat în doze mai mici decât la pacienții care nu primesc ciclosporină.

Tacrolimus. Este posibil să existe un risc crescut de nefrotoxicitate, care poate fi mediată de efectele anti-prostaglandinice ale AINS și de inhibitorul de calcineurină în rinichi.

Chinolone antibacteriene. Există rapoarte separate privind apariția crizelor la pacienții cu prezența și absența antecedentelor de epilepsie sau convulsii. Se recomandă prudență atunci când se ia în considerare utilizarea chinolonilor la pacienții care primesc deja AINS.

Fenitoina. Expunerea la fenitoină poate fi crescută. Se recomandă monitorizarea nivelului de fenitoină din plasma sanguină.

Colestipol și colestiramină. Posibile întârzieri sau scăderi ale absorbției diclofenacului. Prin urmare, se recomandă utilizarea diclofenacului cu cel puțin o oră înainte sau 4-6 ore după administrarea de colestipol / colestiramină.

Glicozide cardiace. Înrăutățirea posibilă a insuficienței cardiace, scăderea ratei de filtrare glomerulară și nivelul glicozidelor din plasma sanguină.

Mifepristona. Poate o scădere a efectului acestuia din urmă. AINS, inclusiv diclofenac, nu trebuie utilizate în decurs de 8-12 zile după administrarea de mifepristonă.

Inhibitori ai CYP 2C9 (de exemplu, voriconazol). Poate o creștere semnificativă în Cmax în plasma sanguină și expunerea la diclofenac datorită inhibării metabolismului acesteia. Această combinație trebuie utilizată cu prudență.

Inductorii CYP 2C9 (de exemplu rifampicina). Poate că o scădere semnificativă în Cmax în plasma sanguină și expunerea la diclofenac datorită metabolizării crescute. Această combinație trebuie utilizată cu prudență.

Incompatibilitatea. Rr pentru preparate injectabile nu poate fi amestecat cu alte p-rami injectabile.

simptome. O imagine clinică tipică a efectelor supradozajului cu diclofenac este absentă. Supradozajul poate provoca simptome cum ar fi cefalee, greață, vărsături, dureri epigastrice, sângerări gastrointestinale, diaree, amețeli, dezorientare, agitație, comă, somnolență, tinitus, pierderea conștienței sau convulsii. În caz de otrăvire severă este posibil posibile afecțiuni ale OPN și hepatice.

Tratamentul. În caz de supradozaj, trebuie efectuat un tratament simptomatic. În decurs de o oră după administrarea orală a unei cantități potențial toxice de diclofenac, trebuie luată în considerare utilizarea cărbunelui activ, lavaj gastric (la adulți). Cu convulsii frecvente sau prelungite, diazepamul trebuie administrat IV. Luând în considerare starea clinică a pacientului, pot fi indicate alte măsuri.

  • Articolul Precedent

    Au plecat pleoapele ce să facă. Pleoapele coborâm peste ochi ca patologie cosmetică și medicală

Mai Multe Articole Despre Inflamarea Ochiului